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珲达生物成功完成多肽抗生素Duramycin开发

      浙江珲达生物科技有限公司(以下简称“珲达生物”)成功开发并商业化供应Duramycin(中文名:杜拉霉素,也称兰考韦泰)。该产品通过微生物发酵获得,产品纯度达到98%以上。

兰考韦泰.png


Duramycin是已知由19个氨基酸构成的最小三维结构多肽,由肉桂链霉菌产生,其整体结构为一紧凑环形,有一个口袋型的结合域,能与细胞膜上重要结构磷脂酰乙醇胺(phosphatidyl ethanolamine, PE)特异性结合[1]。PE也是线粒体膜的主要成分,Duramycin在各种系统中会形成离子通道,从而影响膜运输的特性。

作为多肽类抗生素,Duramycin对革兰氏阳性菌和一些酵母、真菌有活性[2]。近年来,针对Duramycin作为分子探针的应用非常火热,其主要机理:在细胞发生损伤或者凋亡时,细胞膜磷脂发生“去不对称化”,致使位于细胞膜内测的PE翻转至胞外[3],从而能够被Duramycin所识别结合,因此应用99mTc-Duramycin(放射性标记99mTc与Duramycin结合)作为示踪剂能够观察发生损伤凋亡的组织细胞,从而明确心脏损伤的范围。


参考文献:

[1] Märki F, Hänni E, Fredenhagen A, Van Oostrum J. Mode of action of the lanthionine-containing peptide antibiotics duramycin, duramycin B and C, and cinnamycin as indirect inhibitors of phosphplipase A2. Biochem Pharmacol. 1991 Oct 24; 42(10):2027-35.

[2] Hayashi F, Nagashima K, Terui Y, Kawamura Y, Matsumoto K, Itazaki H. The structure of PA48009: the revised structure of duramycin. J Antibiot (Tokyo). 1990 Nov;43(11):421-30.

[3] Emoto K, Toyama-Sorimachi N, Karasuyama H, Inoue K, Umeda M. Exposure of phosphatidylethanolamine on the surface of apoptotic cells. Exp Cell Res.1997 May 1;232(2):430-4.



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